Nefazodón hydrochlorid

Send

nefazodón - Strukturformel Allgemeines Freiname Nefazodon Andere Namen ... Deutsch Wikipédia

sertralín - Lustral presmerovanie tu. Pre elektronickú hudobnú skupinu pozri Lustral (band). Sertraline Systemat ... Wikipédia

fluoxetín - Prozac presmerovanie tu. Pre iné použitia pozri Prozac (disambiguácia). Fluoxetín Systematický (I ... Wikipedia

difenhydramín - Systematický názov (IUPAC) 2 (difenylmetoxy) N, N dimetyletánamín Benadryl ... Wikipédia

amitriptylín - Systematický názov (IUPAC) ... Wikipedia

sibutramín - Systematický názov (IUPAC) (±) dimetyl 1 [1 (4 chlórfenyl) cyklobutyl] ... Wikipédia

yohimbin - Systematický (IUPAC) názov 17α hydroxy yohimban metylester 16 karboxylovej kyseliny Klinické údaje Obchodné názvy ... Wikipedia

metadón - Phy presmeruje tu. Informácie o modeli PHY nájdete v časti PHY. Nesmie sa zamieňať s metedrínom, metedrónom, mefedrónom alebo metamónom. Metadón ... Wikipédia

chlórpromazín - Systematický názov (IUPAC) ... Wikipedia

Dávkovanie a podávanie nefazodón hydrochloridu

Inhibítor MAO inhibítora MAO a iniciácia inhibítora MAO. Medzi ukončením liečby fluoxetínom a iniciáciou nefazodónu tiež uplynie najmenej 1 týždeň. 1 (Pozri špecifické liečivá v interakciách.)

Sledujte možné zhoršenie depresie, suicidality alebo neobvyklých zmien v správaní. d e f (Pozri upozornenia na zhoršenie depresie a rizika suicidality).

Môže byť potrebná trvalá liečba, pravidelne monitorujte pokračovanie liečby. 1

kontraindikácie

Hepatocelulárne poškodenie počas terapie nefazodónom. 13

Súbežné použitie s terfenadínom alebo astemizolom (lieky už nie sú komerčne dostupné v USA), cisaprid, pimozid alebo karbamazepín. Vyhnite sa súbežnému použitiu s triazolamom. 1 (Pozri Liekové interakcie podľa upozornení.)

Známa precitlivenosť na nefazodón, iné fenylpiperazínové antidepresíva alebo akúkoľvek zložku prípravku. 1

Účinky na pečeň

Zlyhanie pečene, ktoré má za následok smrť alebo transplantáciu pečene, zaznamenalo 3 - 4-násobok v celkovej populácii. 13

Čas do poškodenia pečene u pacientov, u ktorých dôjde k zlyhaniu pečene, čo má za následok 2 týždne až 6 mesiacov. 13

Prodromálne symptómy (napr. Anorexia, malátnosť, iné GI symptómy) alebo nie. 13

Včasná detekcia zlyhania pečene. 13

Zvážte sledovanie funkcie pečene. 13

Prerušenie liečby u pacientov s príznakmi a symptómami naznačujúcimi zlyhanie pečene. 13

Prerušenie liečby u pacientov s príznakmi hepatocelulárneho poškodenia (t. J. Koncentrácie ALT alebo AST ≥ 3-násobok ULN). 13

Zhoršenie depresie a rizika suicidality

Je možné, že existuje riziko depresie a depresie alebo samovraždy. Samovražda je však najsilnejším prediktorom samovraždy. d e f

Je dôležité sledovať pacienta počas obdobia úpravy dávky. 1 d e f (Pozri Varovanie v krabici a pediatrické použitie v časti Upozornenia.)

Úzkosť, nepokoj, záchvaty paniky, nespavosť, podráždenosť, nepriateľstvo, agresivita, impulzivita, akatízia, hypománia a / alebo mánia môžu byť prekurzormi vznikajúcej suicidality. Ak si myslíte, že nemáte žiadne problémy. d e f (Pozri Všeobecné informácie v časti Dávkovanie a podávanie.)

Na zníženie rizika predávkovania. 1 e

Dodržujte tieto opatrenia u pacientov s psychiatrickými poruchami (napr. Závažnou depresívnou poruchou, OCD) alebo nepsychiatrickými poruchami. e

Liekové interakcie

Súbežné použitie s inhibítorom MAO spojeným so závažnými, niekedy smrteľnými reakciami, vrátane prejavov pripomínajúcich serotonínový syndróm (napr. Hypertermia, rigidita, myoklonus, autonómna nestabilita, zmeny mentálneho stavu) alebo neuroleptický malígny syndróm (NMS). 1 (Pozri špecifické liečivá v interakciách.)

Môže zvýšiť účinky niektorých benzodiazepínov. 1 Používajte opatrne, úpravy dávkovania. 1 (Pozri špecifické liečivá v interakciách.)

Súbežné použitie s niektorými nesediacimi antihistaminikami (astemizol, terfenadín [už komerčne dostupný v USA]), cisaprid alebo pimozid. 1 (Pozri Kontraindikácie v časti Upozornenia.)

Farmakokinetické interakcie s karbamazepínom. Súbežné použitie kontraindikované. 1 (Pozri špecifické liečivá v interakciách.)

Kardiovaskulárne účinky

Hlásená posturálna hypotenzia. 1

U pacientov s anamnézou IM alebo nestabilným srdcovým ochorením sa systematicky nehodnotí. 1

Ak máte kardiovaskulárne alebo cerebrovaskulárne ochorenie (napr. Angiopatiu, MI alebo ischemickú cievnu mozgovú príhodu), môžete mať kardiovaskulárne alebo cerebrovaskulárne ochorenie (napr. Cievnu mozgovú príhodu). 1

Aktivácia mánie alebo hypománie

Možná aktivácia hypománie, najmä u pacientov s bipolárnou poruchou, opatrnosť u pacientov s mániou v anamnéze. 1 (Pozri bipolárna porucha podľa upozornení.)

Riziko záchvatov, opatrnosť u pacientov s anamnézou záchvatov. 1

Riziko vzniku priapismu. 1

Ak sa objavia dlhotrvajúce alebo nevhodné erekcie, okamžite prestaňte s lekárom. Ak sa priapizmus pretrváva dlhšie ako 24 hodín, poraďte sa s urológom. 1

Geriatric Použitie

Nemôže sa však zväčšiť. 1 Odporúča sa úprava dávkovania. 1 (Pozri Osobitné skupiny v časti Dávkovanie a podávanie.)

V združených analýzach údajov a znížený ≥65 rokov s antidepresívnou liečbou v porovnaní s placebom. d e (Pozri upozornenie v rámčeku a nebezpečenstvo podľa upozornení.)

RÝCHLE ODKAZY

Nefazodón hydrochlorid je antagonista SR-2A (K_ja = 5,8 nM) a inhibítor vychytávania serotonínu a noradrenalínu (IC₅₀ Hodnoty sú 290 a 300 nM). Nefazodón hydrochlorid zobrazuje SR-1B a SR-1D. Je aktívny v modeloch prediktívneho antidepresívneho potenciálu.

Starostlivosť o zákazníka

Santa Cruz Biotechnology, Inc. Toto je svetový líder vo vývoji produktov pre trh biomedicínskeho výskumu. Zavolajte nám bezplatne na 1-800-457-3801.
Copyright © 2007-2018 Santa Cruz Biotechnology, Inc. Všetky práva vyhradené. "Santa Cruz Biotechnology" a Santa Cruz Biotechnology, Inc. logo, "Santa Cruz Animal Health", "San Juan Ranch", "Doplnok šampiónov", logo San Juan Ranch, "Ultracruz", "Chemcruz", "Immunocruz", "Exactacruz" a "EZ Touch" sú registrované ochranné známky spoločnosti Santa Cruz Biotechnology, Inc.
Všetky ochranné známky sú ich vlastníkmi.

nefazodón hydrochlorid

Chcete poďakovať TFD za jeho existenciu? Povedzte priateľovi o tejto stránke.

Odkaz na túto stránku:

▲
poranenia injekčnou ihlou
poranenia injekčnou ihlou
poranenia ihlou
prepichovanie
potreby
hodnotenia potrieb
potreby
chatrný
NEEE
Neel, A.V.
Neelsen
Neelsen, Friedrich K.A.
neem
neencephalon
Neep
Klasifikačný systém Neer a Horowitz
Neer klasifikačný systém
Neerpádnejšie znamenie
Neer test
NEET
Neethling vírus
NEFA
NEFARMA
nefazodón
nefazodón HCl
nefazodón hydrochlorid
NEFH
nefopam
Neftel
Neftel, William B.
Neftelova choroba
neg
negácia
negatívny
negatívne zrýchlenie
negatívne ubytovanie
negatívny reaktant akútnej fázy
negatívna adaptácia
negatívne následky
negatívna anergia
negatívna úzkosť
negatívna pitva
negatívna axilárna lymfatická uzlina
záporný zostatok
záporný nadbytok bázy
negatívne binomické rozdelenie
negatívny krvný tlak
negatívne odlievanie
negatívna katalýza
negatívny katalyzátor
negatívny chronotropizmus
▼

▲
NEFA
NEFAAAF
NEFAC
NEFAMA
nefandí
nefandous
nefandus
NEFAR
zločinný
zločinný
zločinný
trestného činu
ohavne
ohavne
ohavne
nefariousness
nefariousness
nefariousness
Nefariuz Lyrical Zen
NEFARMA
nefas
nefas
Nefasch
Nefast
nefastus
NEFAZ
nefazodón
nefazodón
nefazodón
nefazodón HCl
nefazodón hydrochlorid
NEFBA
NEFBN
NEFCO
NEFCO
NEFCO
NEFCO
NEFD
NEFDC
NEFDS
Nefeu
NEFEC
Nefed, Vladimir
Nefed, Vladimir Ivanovič
Nefedev, Marusha
Nefedov, Filipp
Nefedov, Filipp Diomidovich
NEFEEA
NEFEJ
Neferhor
Neferhor
Nefertari
Nefertiti
Nefertiti
Nefertiti poprsie
Nefertiti poprsie
Nefesh B'Nefesh
NEFF
Neff Pat Morris
Neffa
Neffa
▼

Podmienky používania
Zásady ochrany osobných údajov
spätná väzba
Inzerujte s nami

Táto webová stránka slúži len na informačné účely. Tieto informácie by sa nemali brať do úvahy.

Dostupné formuláre Upraviť

Nefazodón je dostupný ako 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg a 250 mg tablety na perorálne požitie. [10]

Nefazodón môže spôsobiť vážne poškodenie pečene. Výskyt závažného poškodenia pečene je približne 1 z každých 250 000 až 300 000 pacientorokov. [6] [7]

Medzi štúdie častejšie ako kedykoľvek predtým patria sucho v ústach (25%), ospalosť (25%), nauzea (22%), závraty (17%), rozmazané videnie (16%), slabosť ( 11%), točenie hlavy (10%), zmätenosť (7%) a ortostatická hypotenzia (5%). Alergické reakcie, mdloby, bolestivá / dlhotrvajúca erekcia a žltačka. [7]

Nefazodón nie je zvlášť spojený so zvýšenou apetítom a prírastkom hmotnosti. [11]

Nefazodón je silný inhibítor CYP3A4 a môže nepriaznivo reagovať s mnohými liekmi, ktoré sú metabolizované CYP3A4. [12] [13] [14]

Farmakodynamika Edit

Pôsobí ako silný antagonista serotonínu 5-HT_2A receptora a v menšom rozsahu 5-HT serotonínu_2C receptor. [18] Má tiež vysokú afinitu k a₁-adrenergný receptor a serotonín 5-HT_1A a relatívne nižšiu afinitu k a₂-adrenergný receptor a dopamín D₂ receptor. [18] Nefazodón má nízku hladinu inhibítora spätného vychytávania serotonínu-norepinefrínu-dopamínu (SNDRI). [16] Má nízky, ale významný vzťah₁ receptor, kde je antagonistom, a preto môže mať určitú antihistaminickú aktivitu. [18] [19] Nefazodón má zanedbateľnú aktivitu na muskarínových receptoroch acetylcholínu, a preto nemá anticholinergné účinky. [16]

Farmakokinetika Edit

Biologická dostupnosť nefazodónu je nízka a variabilná, asi 20%. Jeho väzba na plazmatické proteíny je približne 99%, ale voľne sa viaže. [2]

Nefazodón sa metabolizuje v CYP3A4. [1] Metabolity liečiv, medzi ktoré patrí hydroxynefazodón, t para-hydroxynefazodón, triazoledión a meta-chlorophenylpiperazine. [2] Nefazodón má krátky polčas eliminácie približne 2 až 4 hodiny. [2] Jeho metabolit hydroxynefazodón sa znížil na približne 1,5 až 4 hodiny, zatiaľ čo polčasy eliminácie triazolediónu a mCPP sú viac ako 18 hodín a 4 až 8 hodín. [2] triazol je hlavným metabolitom počas elektrolytického procesu. [2] [21] Naopak, hladiny hydroxynefazodónu sú približne 40% hladín nefazodónu v rovnovážnom stave. Plazmatické hladiny mCPP sú veľmi nízke v približne 7% hladín nefazodónu, a preto je mCPP len minoritný metabolit. [2] [21] Predpokladá sa, že mCPP je vytvorený z nefazodónu špecificky prostredníctvom CYP2D6. [1] [21]

Pomery mCPP k nefazodónu v plazme a plazme sú 47: 1 u myší a 10: 1 u potkanov, čo naznačuje, že potrebujete oveľa viac ako plazmatická expozícia. [2] Naopak, hladiny hydroxynefazodónu v mozgu predstavujú 10% hladín v plazme u potkanov. [2] Aj napriek relatívne nízkym plazmatickým koncentráciám môže byť podstatná, potom môže byť minimálna koncentrácia hydroxynefazodónu. [2]

Je to fenylpiperazín, [22] [23]

Nefazodone bol vedcom v Bristol-Myers Squibb (BMS), ktorý znížil svoje sedatívne vlastnosti. [23]

BMS získal marketing v celosvetovom meradle pre nefazodón v roku 1994. [6] Predával ho Dutonín. [25]

V roku 2002 je FDA povinný zabrániť upozorneniu na čiernu skrinku. [26] [27] Celosvetový predaj v roku 2002 bol 409 miliónov USD. [25]

V roku 2003 občanská petícia podala petíciu občana v USA a organizácii začiatkom roka 2004. [26] [28] FDA vydalo vyhlásenie 1. júna 2004 a podalo ho. [28]

Generické verzie boli zavedené v roku 2003 [8] a Health Canada s registráciou v danom roku. [29]

Predaj nefazodonu bol v roku 2003 okolo 100 miliónov dolárov. [30] Do tejto doby bol tiež predávaný pod obchodnými značkami Serzonil, Nefadar a Rulivan. [6]

V apríli 2004 to bolo v dôsledku klesajúcich tržieb. [27] [30] V tom čase už BMS liek stiahla z Európy, Austrálie, Nového Zélandu a Kanady. [27]

Od roku 2012 bol v USA dostupný všeobecný nefazodón. [31]

Biologická aktivita

Serotonín 5-HT_2A antagonistu receptora (K_ja = 5,8 nM) a inhibítor vychytávania serotonínu a noradrenalínu (IC₅₀ Hodnoty sú 290 a 300 nM). Nezobrazuje žiadnu aktivitu pri 5-ht_1B a 5-HT_1D receptory. Aktívny v modeloch predpovedajúcich antidepresívny potenciál.

Obchodné značky Upraviť

Nefazodón bol predávaný pod niekoľkými značkami vrátane Dutonin (AT, ES, IE, UK), Menfazona (ES), Nefadar (CH, DE, NO, SE), Nefazodón BMS (AT), Nefazodón hydrochlorid Teva (US), Reseril (IT), Rulivan (ES) a Serzone (AU, CA, USA). [4] [5] Od roku 2017 zostáva k dispozícii len v obmedzenom rozsahu ako Nefazodon Hydrochloride Teva v Spojených štátoch. [5]

Použitie nefazodónu na prevenciu úzkostných účinkov na 5-HT_2A [33] a 5-HT_2C receptory. [34] [35]

Referencie

Odkazy sú publikácie, ktoré podporujú biologickú aktivitu produktu.

Eison et al (1990) Nefazodón: predklinická farmakológia nového antidepresíva. Psychopharmacol.Bull. 26 311 PMID: 2274630

Davis et al (1997) Nefazodon. Prehľad jeho veľkej depresie. lieky 53 608 PMID: 9098663

Pullar et al (2000) LY367265, inhibítor 5-hydroxytryptamínového transportéra a 5-hydroxytryptamínu_2A receptorový antagonista: porovnanie s antidepresívom, nefazodónom. Eur.J.Pharmacol. 407 39 PMID: 11050288

Ak poznáte príslušnú referenciu pre Nefazodon hydrochlorid, dajte nám prosím vedieť.

Sprievodca produktmi kardiovaskulárneho výskumu

Zbierka viac ako 250 produktov pre kardiovaskulárny výskum,

vysoký tlak
Trombóza a hemostáza
ateroskleróza
Infarkt myokardu
Ischémia / Reperfúzne poškodenie
arytmie
Zlyhanie srdca

Požiadať o kópiu
Prevziať PDF

Výpis produktu GPCR
Zbierka viac ako 450 produktov pre receptory spojené s G proteínom,
- Receptory podobné Rhodopsínu
- Receptory podobné sekretínu
- Glutamátové receptory
- Frizzled receptory
- Signalizácia GPCR
- Požiadať o kópiu
- Prevziať PDF
  
  Depresia plagát
  Toto je závažná depresívna porucha. Aktualizované v roku 2015. Ide o vysoko profilovú depresívnu poruchu, ktorá je v súčasnosti schválená antidepresívami.
  
  Parkinsonov plagát
  Parkinsonova choroba (PD) spôsobuje chronické postihnutie a najčastejšie neurodegeneratívne stavy. Je to výhľad a postup.
  
  Súvisiace slová
  Chcete poďakovať TFD za jeho existenciu? Povedzte priateľovi o tejto stránke.
  Odkaz na túto stránku:
  - ▲
  - ihlice
  - v tvare ihly
  - kliešte
  - needlepoint
  - výšivka výšivka
  - jehlicovitých
  - zbytočný
  - krajčírka
  - needlewood
  - ihlové drevo
  - vyšívanie
  - needleworker
  - potreby
  - chatrný
  - Neel
  - neem
  - neem tortu
  - neemové semeno
  - neem strom
  - neencephalon
  - ne'er
  - naničhodník dobre
  - zločinný
  - nefariousness
  - nefazodón
  - Nefazodón hydrochlorid
  - Neftali Ricardo Reyes
  - Nefud
  - Negaprion
  - Negaprion brevirostris
  - Negara Brunei Darussalam
  - negovať
  - negácia
  - negatívny
  - záporný poplatok
  - negatívna chemotaxia
  - negatívna korelácia
  - negatívna spätná väzba
  - záporný obvod spätnej väzby
  - negatívna identifikácia
  - negatívny magnetický pól
  - negatívny muón
  - záporný pól
  - negatívny zosilňovač
  - negatívne stimulačné stimuly
  - negatívna stimulácia
  - negatívny stimul
  - záporne nabitá
  - negativeness
  - negativizmus
  - negativist
  - ▼
  - ▲
  - NEFA
  - NEFAAAF
  - NEFAC
  - NEFAMA
  - nefandí
  - nefandous
  - nefandus
  - NEFAR
  - zločinný
  - zločinný
  - zločinný
  - trestného činu
  - ohavne
  - ohavne
  - ohavne
  - nefariousness
  - nefariousness
  - nefariousness
  - Nefariuz Lyrical Zen
  - NEFARMA
  - nefas
  - nefas
  - Nefasch
  - Nefast
  - nefastus
  - NEFAZ
  - nefazodón
  - nefazodón
  - nefazodón
  - nefazodón HCl
  - Nefazodón hydrochlorid
  - NEFBA
  - NEFBN
  - NEFCO
  - NEFCO
  - NEFCO
  - NEFCO
  - NEFD
  - NEFDC
  - NEFDS
  - Nefeu
  - NEFEC
  - Nefed, Vladimir
  - Nefed, Vladimir Ivanovič
  - Nefedev, Marusha
  - Nefedov, Filipp
  - Nefedov, Filipp Diomidovich
  - NEFEEA
  - NEFEJ
  - Neferhor
  - Neferhor
  - Nefertari
  - Nefertiti
  - Nefertiti
  - Nefertiti poprsie
  - Nefertiti poprsie
  - Nefesh B'Nefesh
  - NEFF
  - Neff Pat Morris
  - Neffa
  - Neffa
  - ▼
  - Podmienky používania
  - Zásady ochrany osobných údajov
  - spätná väzba
  - Inzerujte s nami
  Copyright © 2003-2018 Farlex, Inc.
  Táto webová stránka slúži len na informačné účely. Tieto informácie by sa nemali brať do úvahy.
  
  Pozrite si video: Drug studies exaggerate benefits of psychiatric drugs, Peter Gotzsche, MD (Septembra 2023).
  
  Share
  
  Pin
  
  Tweet
  
  Send
  
  Share
  
  Send
  
  Send